【标题】NOTA-P2-RM26;1446005-10-2
【介绍】
NOTA-P2-RM26 是一种拮抗性 Bombesin类似物，胃泌素释放肽受体 (GRPR/ BB2) 是前列腺癌可视化的分子靶点。
NOTA-P2-RM26 用 111In 和 68Ga 标记后可用于 PET 和 SPECT/CT 进行前列腺癌成像的研究。
NOTA-P2-RM26是一种功能化的环状多肽化合物，核心由NOTA（1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸）螯合基团、P2连接臂及RM26靶向片段三部分构成。其通过NOTA螯合放射性核素，结合RM26对肿瘤相关受体或心血管靶点的高亲和力，实现肿瘤精准诊断、靶向治疗及心血管疾病研究。该分子仅用于科研实验，不可用于人体，需低温避光保存。
化学结构特点
NOTA螯合基团：九元环三氮杂环结构，含三个乙酸侧链，通过多齿配位与放射性金属形成稳定八面体螯合物，确保核素在体内不游离，降低辐射损伤风险。
展开剩余84%P2连接臂：采用甘氨酸-甘氨酸二肽、氨基己酸或短链PEG，通过酰胺键衔接NOTA与RM26，消除空间位阻，提升水溶性及抗蛋白酶降解能力。
RM26靶向片段：针对肿瘤或心血管靶点设计的特异性肽段/小分子，含尿素基团、酸性/碱性氨基酸，通过配位作用、氢键及疏水相互作用实现高亲和力结合。
整体构象：线性“螯合基团-连接片段-靶向片段”模式，RM26识别位点暴露于表面，NOTA位于末端，确保功能互不干扰；等电点4.0-8.4，生理pH下适度带负电，减少非特异性吸附。
【试剂图】
【参数】
试剂名称：NOTA-P2-RM26，
CAS：1446005-10-2
分子式：C73H110N18O19
分子量：1543.76
性状：固体
颜色：White to off-white
运输：低温运输
包装：瓶装
纯度：≥95%
规格：1g、5g、10g
【NOTA-P2-RM26 的高亲和性与特异性 体现在哪些方面 ？有什么作用？】
1. 高亲和性与特异性体现在哪些方面？
其高亲和性和特异性主要体现在以下几个分子层面的机制：
a. RM26 肽段的靶向特异性
高亲和力结合位点：RM26 片段能够特异性地识别并结合血管紧张素Ⅱ受体亚型（AT₂R）或胃泌素释放肽受体（GRPR）等过度表达的肿瘤标记物受体。
分子相互作用：该结合过程涉及多个特定的氨基酸残基之间的相互作用。例如，RM26 片段中的残基（如精氨酸、苯丙氨酸）与受体结合口袋内的残基（如天冬氨酸、酪氨酸）通过氢键、疏水作用及静电相互作用形成稳定结合。
b. P2 连接臂的空间调控
结构桥梁作用：P2 连接片段通常由短链烷基或聚乙二醇（PEG）链组成，其长度与柔性经过精准设计。
避免空间位阻：该结构确保了 NOTA 螯合基团与 RM26 靶向单元之间保持适当的空间距离，避免两者因空间位阻相互干扰。
提升生物相容性：P2 片段还能提升整个分子的水溶性，减少非特异性组织吸附，延长在体内的循环时间，为靶向结合提供充足窗口。
c. NOTA 螯合剂的稳定性
强结合能力：NOTA 是一种高亲和力的螯合剂，能够与诊断性核素（如 ⁶⁸Ga）形成极其稳定的配合物。
降低游离风险：这种高稳定性减少了体内放射性核素的游离风险，确保了成像质量和安全性。
2. 有什么作用？
基于其高亲和性与特异性，NOTA-P2-RM26 主要具备以下生物医学作用：
a. 诊断成像（Imaging）
PET 成像探针：通过与诊断性核素（如 ⁶⁸Ga）螯合，NOTA-P2-RM26 能在 AT₂R 或 GRPR 阳性肿瘤细胞内富集，释放正电子并产生 511 keV γ 射线。
肿瘤可视化：PET 设备捕捉这些信号并重建影像，从而实现肿瘤的可视化、定位和量化评估。
b. 靶向治疗（Therapeutic Potential）
受体拮抗作用：作为一种拮抗剂，NOTA-P2-RM26 能竞争性抑制血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）与 AT₂R 的结合。
抑制肿瘤生长：通过阻断 AT₂R 介导的下游信号通路（如 PI3K-AKT、MAPK 通路），抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成。
抑制 TGF-β：它还能抑制转化生长因子-beta（TGF-β）的活性，从而发挥抗纤维化和抗增殖作用。
c. 药代动力学优势
改善药代动力学：由于 P2 连接臂的存在，分子在血液中的循环时间更长，且水溶性更好，减少了非特异性结合和副作用。
【更多试剂】
Cyanine5.5 azide
Cy3 Bis carboxylic acid
Cyanine3 Tyramide
Cyanine3 NHS ester
Cyanine3.5 NHS ester
Biotin-PEG2000-Alkyne
Mal-NH-PEG-PLGA
Pyrene-PEG2000-NHS
SS-PEG-Xanthan
MA-PEG-Poly-Sarcosines
Ep-PEG-Catalase
Carboxyl-PEG-Alkyl Sulfonate
Azide-PEG-Threonine
Cholesterol-PEG-Threonine
Palmitic Acid-PEG-Alkyl Sulfonate
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