
【标题】NOTA-P2-RM26;1446005-10-2
【介绍】
NOTA-P2-RM26 是一种拮抗性 Bombesin类似物,胃泌素释放肽受体 (GRPR/ BB2) 是前列腺癌可视化的分子靶点。
NOTA-P2-RM26 用 111In 和 68Ga 标记后可用于 PET 和 SPECT/CT 进行前列腺癌成像的研究。
NOTA-P2-RM26是一种功能化的环状多肽化合物,核心由NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)螯合基团、P2连接臂及RM26靶向片段三部分构成。其通过NOTA螯合放射性核素,结合RM26对肿瘤相关受体或心血管靶点的高亲和力,实现肿瘤精准诊断、靶向治疗及心血管疾病研究。该分子仅用于科研实验,不可用于人体,需低温避光保存。
化学结构特点
NOTA螯合基团:九元环三氮杂环结构,含三个乙酸侧链,通过多齿配位与放射性金属形成稳定八面体螯合物,确保核素在体内不游离,降低辐射损伤风险。
展开剩余84%P2连接臂:采用甘氨酸-甘氨酸二肽、氨基己酸或短链PEG,通过酰胺键衔接NOTA与RM26,消除空间位阻,提升水溶性及抗蛋白酶降解能力。
RM26靶向片段:针对肿瘤或心血管靶点设计的特异性肽段/小分子,含尿素基团、酸性/碱性氨基酸,通过配位作用、氢键及疏水相互作用实现高亲和力结合。
整体构象:线性“螯合基团-连接片段-靶向片段”模式,RM26识别位点暴露于表面,NOTA位于末端,确保功能互不干扰;等电点4.0-8.4,生理pH下适度带负电,减少非特异性吸附。
【试剂图】
【参数】
试剂名称:NOTA-P2-RM26,
CAS:1446005-10-2
分子式:C73H110N18O19
分子量:1543.76
性状:固体
颜色:White to off-white
运输:低温运输
包装:瓶装
纯度:≥95%
规格:1g、5g、10g
【NOTA-P2-RM26 的高亲和性与特异性 体现在哪些方面 ?有什么作用?】
1. 高亲和性与特异性体现在哪些方面?
其高亲和性和特异性主要体现在以下几个分子层面的机制:
a. RM26 肽段的靶向特异性
高亲和力结合位点:RM26 片段能够特异性地识别并结合血管紧张素Ⅱ受体亚型(AT₂R)或胃泌素释放肽受体(GRPR)等过度表达的肿瘤标记物受体。
分子相互作用:该结合过程涉及多个特定的氨基酸残基之间的相互作用。例如,RM26 片段中的残基(如精氨酸、苯丙氨酸)与受体结合口袋内的残基(如天冬氨酸、酪氨酸)通过氢键、疏水作用及静电相互作用形成稳定结合。
b. P2 连接臂的空间调控
结构桥梁作用:P2 连接片段通常由短链烷基或聚乙二醇(PEG)链组成,其长度与柔性经过精准设计。
避免空间位阻:该结构确保了 NOTA 螯合基团与 RM26 靶向单元之间保持适当的空间距离,避免两者因空间位阻相互干扰。
提升生物相容性:P2 片段还能提升整个分子的水溶性,减少非特异性组织吸附,延长在体内的循环时间,为靶向结合提供充足窗口。
c. NOTA 螯合剂的稳定性
强结合能力:NOTA 是一种高亲和力的螯合剂,能够与诊断性核素(如 ⁶⁸Ga)形成极其稳定的配合物。
降低游离风险:这种高稳定性减少了体内放射性核素的游离风险,确保了成像质量和安全性。
2. 有什么作用?
基于其高亲和性与特异性,NOTA-P2-RM26 主要具备以下生物医学作用:
a. 诊断成像(Imaging)
PET 成像探针:通过与诊断性核素(如 ⁶⁸Ga)螯合,NOTA-P2-RM26 能在 AT₂R 或 GRPR 阳性肿瘤细胞内富集,释放正电子并产生 511 keV γ 射线。
肿瘤可视化:PET 设备捕捉这些信号并重建影像,从而实现肿瘤的可视化、定位和量化评估。
b. 靶向治疗(Therapeutic Potential)
受体拮抗作用:作为一种拮抗剂,NOTA-P2-RM26 能竞争性抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)与 AT₂R 的结合。
抑制肿瘤生长:通过阻断 AT₂R 介导的下游信号通路(如 PI3K-AKT、MAPK 通路),抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成。
抑制 TGF-β:它还能抑制转化生长因子-beta(TGF-β)的活性,从而发挥抗纤维化和抗增殖作用。
c. 药代动力学优势
改善药代动力学:由于 P2 连接臂的存在,分子在血液中的循环时间更长,且水溶性更好,减少了非特异性结合和副作用。
【更多试剂】
Cyanine5.5 azide
Cy3 Bis carboxylic acid
Cyanine3 Tyramide
Cyanine3 NHS ester
Cyanine3.5 NHS ester
Biotin-PEG2000-Alkyne
Mal-NH-PEG-PLGA
Pyrene-PEG2000-NHS
SS-PEG-Xanthan
MA-PEG-Poly-Sarcosines
Ep-PEG-Catalase
Carboxyl-PEG-Alkyl Sulfonate
Azide-PEG-Threonine
Cholesterol-PEG-Threonine
Palmitic Acid-PEG-Alkyl Sulfonate
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